Своевременное применение препаратов, подавля­ющих размножение ВИЧ, в схемах высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) в сочетании с профилактикой и лечением вторичных заболеваний позволяет восстановить иммунную систему, пред­упредить развитие оппортунистических заболеваний (или привести к их исчезновению, если они уже по­явились), сохранить трудоспособность и улучшить качество жизни людей, зараженных ВИЧ.

Первой научной публикацией по ВИЧ считается сообщение о случаях пневмоцистной пневмонии и саркомы Капоши в еженедельном отчете о заболе­ваемости и смертности Центров по контролю и про­филактике заболеваемости США, вышедшем 5 июня 1981 года.

Два года спустя в двух лабораториях, во Франции и в США, открыли вирус иммунодефицита человека. Через четверть века, в 2008 году, французы Люк Мон­танье и Франсуаза Барре-Синусии за свое открытие удостоились Нобелевской премии по физиологии и медицине.

В 1986 году прошло первое клиническое испыта­ние препарата азидотимидина (azidothymidine, AZT), в настоящее время известного как зидовудин. Это ве­щество подавляло процесс обратной транскрипции вирусной РНК и стало первым препаратом, успешно применяющимся в терапии ВИЧ. Однако вскоре вы­яснилось, что прием исключительно AZT достаточно быстро приводит к лекарственной устойчивости. В настоящее время зидовудин применяется как один из компонентов ВААРТ.

В 1991 году FDA одобрила к применению второй антиретровирусный препарат – диданозин. В се­редине года третий антиретровирусный препарат зал­цитабин был одобрен FDA для применения у пациен­тов с непереносимостью зидовудина.

В 1992 году FDA одобрила применение зальци­табина в комбинации с зидовудином для взрослых пациентов с ВИЧ-инфекцией в далеко зашедшей стадии, у которых сохранялись признаки прогресси­рующего разрушения иммунной системы. Это было первым успешным опытом использования комбини­рованной терапии ВИЧ-инфекции/СПИДа.

В 1993 году впервые были зарегистрированы боль­ные СПИДом с вирусом, устойчивым к зидовуди­ну, несмотря на то, что они никогда не принимали данный препарат. Специалисты предположили, что некоторые пациенты, возможно, получили вирус от больных, получавших лечение зидовудином и став­ших источником передачи резистентного, устойчи­вого к лечению вируса. Препарат ламивудин был одобрен FDA в США и Федеральным агентством здравоохранения Канады в качестве альтернативы у больных СПИДом, не отве­тивших на лечение другими препаратами или не под­ходящих для клинических исследований.

В 1994 году FDA был одобрен к применению пре­парат ставудин.

В 1995 году был одобрен второй класс препара­тов – ингибиторы протеазы (ИП), и FDA был одобрен ламивудин в комбинации с зидовудином.

В 1996 году на очередной международной конфе­ренции по ВИЧ и СПИДу был представлен доклад о результатах терапии тремя разнонаправленными ан­тиретровирусными препаратами, что позволило до­биться длительного и уверенного снижения вирусной нагрузки до неопределяемого уровня. Так появилась высокоактивная антиретровирусная терапия (ВА­АРТ), которая используется в настоящее время для лечения ВИЧ-инфицированных больных.

ВААРТ представляет комбинацию трех и более ан­тиретровирусных препаратов с различными механиз­мами действия (точками приложения). Этот термин относится к любой схеме антиретровирусной тера­пии (АРВТ), которая способна подавить репликацию ВИЧ до неопределяемых в полимеразной цепной реакции уровней и поддерживать такое состояние в течение многих месяцев и лет у значительного числа больных. Достаточно быстро выяснилось, что ВААРТ подавляет вирус, но не может полностью вывести его из организма, а отмена препаратов снова приводит к увеличению вирусной нагрузки. Поэтому препараты ВААРТ назначаются пожизненно.

За более чем 25-летнюю историю развития анти­ретровирусной терапии акцент в целях лечения сме­стился. Ранее основным приоритетом в лечении ВИЧ-инфекции было достижение эффективности, в том числе в ущерб безопасности и удобству режима терапии.

С 1987 года к 2013 году постепенно расширялись требования к антиретровирусным препаратам, до­бавлялись: приемлемая стоимость, далее – хорошая переносимость и удобство приема, далее – хорошая долгосрочная переносимость, удобство приема и вы­сокий барьер к резистентности. По данным многочисленных клинических иссле­дований большое количество различных режимов антиретровирусной терапии проявляют сопоставимо высокую эффективность – от 70% и выше.